来源: 最后更新:22-09-08 12:00:20
异烟肼对结核菌有抑制和杀灭作用,能消灭细胞内外生长旺盛的结核菌。且它口服吸收良好,毒性低,可长期服用。
不过该药对代谢非常缓慢及间歇繁殖的细菌,其杀菌作用不如利福平,对巨噬细胞内酸性环境中的结核菌则不如毗嗪酰胺。
主要毒性反应:周围神经炎和肝炎,神经炎的发病与药物剂量有关,长期服用异烟肼可使血清转氨酶升高,应定期查肝功,若转氨酶超过正常的5倍时应停药,停药后可恢复,异烟肼可引起精神兴奋、感觉异常、视神经萎缩。
利福平从地中海土壤丝菌素分离出来后,于1965年合成,利福平能抑制结核菌的RNA多聚酶,对结核菌具有很强的杀灭作用。
利福平为脂溶性,能穿透细胞膜进入巨噬细胞,杀灭细胞内的细菌,亦可进入氧张力低的干酪样病灶,杀死代谢低、生长缓慢及间歇性繁殖的结核菌。且它口服吸收良好,组织穿透力强,组织中的药物浓度常超过血浆中的浓度。
副作用:副作用轻微,偶可引起恶心、呕吐,皮肤症候群多发生在用药早期,服药后2~3小时出现,以面部最常见,皮肤红、痒,眼部发红、流泪,如果持续发作,可进行脱敏治疗。服药期间,尿液及体液可变为红色。
毗嗪酰胺为烟酸胺的衍生物,1952年合成,对人型结核杆菌有杀菌作用。巨噬细胞内的结核杆菌分裂及代谢缓慢,呈潜伏状态,且巨噬细胞内的pH值低,影响抗结核药物的杀菌作用,细菌不易被其他抗结核药杀灭,是结核病复发的根源,而毗嗪酰胺则对巨噬细胞内酸性环境中的结核菌,具有特殊的杀灭作用。牛型结核菌则对其有抵抗力。
毗嗪酰胺自尿中排出,半衰期为9小时。如每日剂量小于2g,与异烟脐、利福平合用,肝毒性并不显著,每日剂量超过3g,则肝毒性显著增加。
副作用:毗嗪酰胺的代谢产物可与尿酸竞争,抑制尿酸的排泄,故可使体内尿酸增加,引起关节疼痛。
对结核菌有杀菌作用,可妨碍细胞蛋白的合成,肌注后很快进入组织内并可进入结核空洞及干酪样组织,但不能进入细胞内,只能杀灭细胞外的结核菌。
副作用:肾功能不良时,服用此药易发生蓄积中毒,主要毒性反应是对第八对脑神经的影响,出现眩晕如及时停药尚可恢复,耳聋则往往为永久性的,用时应严密观察。链霉素毒性个体差异较大,个别患者注射数日即可发生,所以注射后出现耳鸣及耳内有异常感觉及堵塞感者,应立即停药。本药可引起过敏反应,故用前应做过敏皮试。
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